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Título:  MÉTODO DE FABRICACIÓN (S) - 3 (AMINOMETHYL) -5 - ÁCIDO DE METHYLHEXANOIC
 US20010016665
  August 23, 2001
Resumen:

Un método de fabricación (. +.) - 3 (aminomethyl) - ácido 5-methylhexanoic que abarca el isovaleraldehyde que condensa con 1 para formar sobre todo 2 que reaccionan los 3 con una fuente del cianuro para formar 4 decarboxylating los 5 para formar 6 que hidrolizan los 7 con un álcali o un hidróxido alcalino para formar un álcali o una sal alcalina del carboxylate; e hidrogenando el álcali o la sal alcalina del carboxylate para formar (. +.) - 3 (aminomethyl) - ácido thylhexanoic 5-me-, en donde R.sub.1 y R.sub.2 son el iguales o diferentes y son hidrógeno, el alkyl C.sub.1-C.sub.6, aryl, benzyl, o el cycloalkyl C.sub.3-C.sub.6. La actual invención también proporciona un método de fabricación (. +.) - 3 (aminomethyl) - ácido 5-methylhexanoic que abarca el isovaleraldehyde que condensa con 8 para formar sobre todo 9 que reaccionan los 10 con una fuente del cianuro para formar 11 decarboxylating los 12 para formar un álcali o una sal alcalina del carboxylate; e hidrogenando el álcali o la sal alcalina del carboxylate para formar (. +.) - 3 (aminomethyl) - ácido 5-methylhexanoic.




Documento Original:


METHOD OF MAKING (S)-3-(AMINOMETHYL) -5- METHYLHEXANOIC ACID

Inventor(s): 
GROTE;  TODD MICHEL  (HOLLAND,  MI,  US) , Información de contacto y correo electrónico
HUCKABEE;  BRIAN KEITH  (HOLLAND,  MI,  US) , Información de contacto y correo electrónico
MULHERN;  THOMAS  (HUDSONVILLE,  MI,  US) , Información de contacto y correo electrónico
SOBIERAY;  DENIS MARTIN  (HOLLAND,  MI,  US) , Información de contacto y correo electrónico
TITUS;  ROBERT DANIEL  (INDIANAPOLIS,  IN,  US) Información de contacto y correo electrónico
Correspondencia:  DAVID R. KURLANDSKY  (ANN ARBOR,  MI,  US)
Código de Serie / n º.:  09/412258
Clase actual:  558/441  558/443
En la clase de publicación:  558/441; 558/443
Intern'l Clase:  C07C 255/00 


Demanda (s):

1. El compuesto que tiene el fórmula 52wherein R.sub.1 y R.sub.2 es igual o diferente y es hidrógeno, C.sub.1-C.sub.6 alkyl, aryl, benzyl o cycloalkyl C.sub.3-C.sub.6.

2. El compuesto de la demanda 1 en donde R.sub.1 y R.sub.2 son ethyl.

3. El compuesto que tiene el fórmula 53wherein M es hidrógeno, un álcali el metal, o un alkaline-earth-metal y un R.sub.1 es el alkyl C.sub.1-C.sub.6, aryl, benzyl, o cycloalkyl C.sub.3-C.sub.6.



Descripción:CAMPO DE LA INVENCIÓN[0001] Esta invención se relaciona con un método de fabricación (. +.) - 3 (aminomethyl) - ácido 5-methylhexanoic y a un método de obtención (S) - 3 (aminomethyl) - ácido 5-methylhexanoic de (. +.) - 3 (aminomethyl) - 5-m- ácido ethylhexanoic.FONDO DE LA INVENCIÓN[0002] 3 (Aminomethyl) - ácido 5-methylhexanoic, que también se llama .beta. - isobutyl-.gamma. - el ácido o isobutílico-GABA aminobutyric, es un potente anticonvulsivo. Isobutílico-GABA se relaciona con el inhibitorio endógeno neurotransmisor .gamma. - ácido aminobutyric o GABA, que están implicados adentro la regulación de la actividad neuronal del cerebro.[0003] Se piensa que las convulsiones pueden ser controladas controlando metabolismo del neurotransmisor .gamma. - ácido aminobutyric. Cuando la concentración de GABA disminuye debajo de un límite de alarma en el cerebro, las convulsiones resultan (Karlsson A., y otros., bioquímica. Pharmacol., 1974; 23: 3053-3061), y cuando el nivel de GABA se levanta en el cerebro durante las convulsiones, los asimientos terminan (Hayashi T., Physiol. (Londres), 1959; 145: 570-578). Los medios del “asimiento” del término excesivos unsynchronized actividad neuronal que interrumpe la función normal.[0004] Debido a la importancia de GABA como inhibitorio neurotransmisor, y su efecto sobre los estados convulsivos y el otro motor las disfunciones, una variedad de acercamientos se han tomado para aumentar concentración de GABA en el cerebro. En un acercamiento, compuestos eso active el decarboxylase ácido L-glutamic (GAD) se han utilizado aumentar las concentraciones de GABA, como las concentraciones de GAD y GABA varían adentro el paralelo y aumentado GAD las concentraciones da lugar a GABA creciente concentraciones (Janssens de Varebeke P., y otros., bioquímica. Pharmacol., 1983; 32: 2751-2755; Loscher W., bioquímica. Pharmacol., 1982; 31: 837-842; N. Phillips,

EE.UU. Aplicación:  20010016665