| Título:
| Derivados substituidos del norbornylamino, procesos para su preparación, su uso como los medicamentos o diagnóstico, y un medicamento que los abarca | | | US20010023257 | | |
September 20, 2001 |
| Resumen: | El uso divulga los derivados substituidos del norbornylamino, procesos para su preparación, su uso como los medicamentos o diagnóstico y un medicamento que los abarcaba substituyeron los derivados del norbornylamino exo-que configuraban el nitrógeno y endo-fundido five-membered el anillo del fórmula I, o el exo-configuración del nitrógeno y del exo-fundidos five-membered el anillo del fórmula I que un 1 en el cual R1, R2, R3, R4, R5, A, B, S1, y S2 están según lo definido en las demandas, es altamente conveniente para el uso como agentes del antihypertensive, porque reducción o prevención de daño ischemically inducido, para el uso como medicamentos para las intervenciones quirúrgicas para el tratamiento de ischemias del sistema nervioso, del movimiento y del edema cerebral, del choque, de la impulsión respiratoria deteriorada, para el tratamiento de roncar, como laxantes, como agentes contra ectoparásitos, para la prevención de la formación del cálculo biliar, como antiatherosclerotics, como agentes contra últimas complicaciones diabéticas, desórdenes carcinomatous, desórdenes fibrotic, disfunción endothelial, y hypertrophies e hiperplasias del órgano. Son inhibidores del antiporter celular del sodio/del protón. Tienen una influencia en las lipoproteínas del suero y pueden por lo tanto ser utilizados para la profilaxis y la regresión de cambios atherosclerotic. |
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Documento Original:
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Substituted norbornylamino derivatives, processes for their preparation, their use as medicaments or diagnostics, and a medicament comprising them
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| Inventor(s):
| | Heinelt;
Uwe
(Wiesbaden,
DE,
US)
, | Información de contacto y correo electrónico | | Lang;
Hans-Jochen
(Hofheim,
DE,
US)
, | Información de contacto y correo electrónico | | Kleemann;
Heinz-Werner
(Bischofsheim,
DE,
US)
, | Información de contacto y correo electrónico | | Schwark;
Jan-Robert
(Kelkheim,
DE,
US)
, | Información de contacto y correo electrónico | | Wirth;
Klaus
(Kriftel,
DE,
US)
, | Información de contacto y correo electrónico | | Jansen;
Hans-Willi
(Niederhausen,
DE,
US)
| Información de contacto y correo electrónico |
| | Correspondencia:
| FINNEGAN, HENDERSON, FARABOW,
(Washington,
DC,
US)
| | Código de Serie / n º.:
| 09/734008
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| Clase actual:
| 514/524
514/463
514/534
514/646
549/432
558/418
562/457
564/337
| | En la clase de publicación:
| 514/524; 514/463; 514/534; 514/646; 549/432; 558/418; 562/457; 564/337
| | Intern'l Clase: |
A61K 031/275; A61K 031/24; A61K 031/135; C07D 317/70; C07C 211/00; C07C 255/00; C07C 229/00
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| | Demanda (s): | Se exige: 1. Un derivado substituido del norbornylamino exo-que configura el nitrógeno y cinco endo-fundidos, seises o seven-membered el anillo del fórmula I o una sal o un trifluoroacetate farmacéutico aceptable de eso, o teniendo el nitrógeno exo-configurado y cinco exo-fundidos, seises o seven-membered anillo del fórmula I a o de una sal farmacéutico aceptable o trifluoroacetate de eso los 63in que: A es (C.sub.1-C.sub.4) - alkylene; S1 es un par libre del electrón o (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl; S2 es (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl o H; donde, si S1 y S2 son alkyl, X en el agrupar que resulta [- N.sup.+ (S1S2)--X.sup. -] corresponden a a anión o trifluoroacetate farmacológico aceptable; B es saturado o cinco, seises no saturados o seven-membered el anillo del carbón que puede ser mono o, independientemente de uno otro, polysubstituted por oxo, oxhidrilo, (C.sub.1-C.sub.4) - alkoxy y (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl; y R1, R2, R3, R4 y R5 están, independientemente de uno otro, H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO.sub.2, amidino, --CO.sub.2R (11), --CONR (11) R (12), --SO.sub.rR (11), --SO.sub.sNR (11)--R (12), (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, (C.sub.1-C.sub.4) - alkox- y, (C.sub.1-C.sub.4) - alkoxy- (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, (C.sub.1-C.sub.4) - alkoxy- (C.sub.1-C.sub.4) - alkyloxy, hydroxy- (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, (C.sub.3-C.sub.7) - cycloalkoxy o phenyloxy, donde está sin sustituir o substituido el fenilo por hasta tres sustitutos, que son independiente de una otra y son F, Cl, Br, o methoxy; amino, (C.sub.1-C.sub.4) - alkylamino, di- (C.sub.1-C.sub.4) - alkyla- mino, amino (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, di- (C.sub.1-C.sub.4) - alkylamino- (C.su- ) - alkyl, (C.sub.1-C.sub.4) - alkylamino- b.1-C.sub.4 (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, donde algunos o todos los átomos del hidrógeno en los radicales alkyl pueden estar substituido por el flúor; R11 y R12 están, independientemente de uno otro, H o (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, donde algunos o todos los átomos del hidrógeno adentro los radicales alkyl se pueden substituir por el flúor; r es 0, 1 or2; s es 1 o 2; o R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4 o R4 y R5 en cada caso junto es un grupo --O--(CH.sub.2) .sub.n--O--; n is1 or2; y los radicales R1, R2, R3, R4 o R5 que permanezcan en cada caso son, independientemente de uno otro, H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO.sub.2, amidino, --CO.sub.2R (11), --CONR (11) R (12), --SO.sub.rR (11), --SO.sub.sNR (11)--R (12), (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, (C.sub.1-C.sub.4) - alkox- y, (C.sub.1-C.sub.4) - alkoxy- (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, (C.sub.3-C.sub.7) - cycloalkoxy, hydroxy- (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, amino, (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl-amino, di- (C.sub.1-C.sub.4) - alkylamino, amino (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, di- (C.sub.1-C.sub.4) - alkylamino- (C.sub.1-C- ) - alkyl, (C.sub.1-C.sub.4) - alkylamino- .sub.4 (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, donde algunos o todos los átomos del hidrógeno en los radicales alkyl pueden ser substituido por el flúor; R11 y R12 están, independientemente de uno otro, H o (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, donde algunos o todos los átomos del hidrógeno adentro los radicales alkyl se pueden substituir por el flúor; r es 0, 1 o 2; s es 1 o 2; a excepción de la amina benzyl (octahydro-4,7-methanoinden-5-yl). 2. Un compuesto de la demanda 1, exo-configurando el nitrógeno y endo-fundidos cinco o six-membered el anillo del fórmula I, o exo-configurando el nitrógeno y cinco exo-fundidos o six-membered el anillo del fórmula I a, en cuál: A es (C.sub.1-C.sub.2) - alkylene; S1 es un par libre del electrón o metílico; S2 es H; B es cinco saturados o no saturados o six-membered anillo del carbón; R1, R2, R3, R4 y R5 están, independientemente de uno otro, H, amino, hidroximetílico, OH, methoxy, F, Cl, Br o yodo; o R2 y R3 junto sea --O--CH.sub.2--O--; y los radicales restantes R1, R4 y R5 esté, independientemente de uno otro, H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO.sub.2, (C.sub.1-C.sub.2) - alkoxy, amino, (C.sub.1-C.sub.2) - alkylamino o di- (C.sub.1-C.sub.2) - alkylamino, donde algunos o todos los átomos del hidrógeno en alkyl los radicales se pueden substituir por el flúor; o a sal o trifluoroacetate farmacéutico aceptable de eso. |
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| | Descripción: | DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN[0001] La invención se relaciona con los derivados substituidos del norbornylamino exo-configurando el nitrógeno y cinco endo-fundidos, seises o seven-membered el anillo del fórmula I, o exo-configurando el nitrógeno y cinco exo-fundidos, seises o seven-membered el anillo del fórmula I 2[0002] en que:[0003] A es (C.sub.1-C.sub.4) - alkylene;[0004] S1 es un par libre del electrón o (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl;[0005] S2 es (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl o H;[0006] donde, si S1 y S2 son alkyl, X en agrupar que resulta [--N.sup.+ (S1S2)--X.sup. -] corresponde a un farmacológico aceptable anión o trifluoroacetate;[0007] B es cinco, seises saturados o no saturados o seven-membered anillo del carbón que puede ser mono o, independientemente de uno otro, polysubstituted por oxo, el oxhidrilo, (C.sub.1-C.sub.4) - alkoxy y (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl;[0008] y[0009] R1, R2, R3, R4 y R5 están, independientemente de uno otro, H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO.sub.2, amidino, --CO.sub.2R (11), --CONR (11) R (12), --SO.sub.rR (11), --SO.sub.sNR (11)--R (12), (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, (C.sub.1-C.sub.4) - alkoxy, (C.sub.1-C.sub.4) - alkoxy- (C.sub.1-C.sub.4) - alky- l, (C.sub.1-C.sub.4) - alkoxy- (C.sub.1-C.sub.4) - alkyloxy, hydroxy- (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, (C.sub.3-C.sub.7) - cycloalkoxy o phenyloxy,[0010] donde está sin sustituir o substituido el fenilo por hasta tres sustitutos, que son independiente de una otra y seleccionado de agrupe F que consiste en, el Cl, el Br y methoxy;[0011] amino, (C.sub.1-C.sub.4) - alkylamino, di- (C.sub.1-C.sub.4) - alkylamin- o, amino (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl, di- (C.sub.1-C.sub.4) - alkylamino- (C.sub.1- -) - Alkyl, (C.sub.1-C.sub.4) - alkylamino- C.sub.4 (C.sub.1-C.sub.4) - alkyl,[0012] donde pueden algunos o todos los átomos del hidrógeno en los radicales alkyl sea substituido por el flúor;[0013] R11 y R12[0014] está, independientemente de uno otro, H o (C |
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| EE.UU. Aplicación:
| 20010023257 |
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