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Título:  Uso de los inhibidores del kinase de proteína C de realzar la eficacia clínica de agentes oncolíticos y de la radioterapia
 US20010001791
  May 24, 2001
Resumen:

Un método para tratar neoplasmas se divulga, particularmente usando el .beta. - inhibidor selectivo del isozyme PKC, (S) - 3.4- [N, N'-1,1'- ((2 " - ethoxy) - 3 ' “(O) - '” - (N, N-dimethylamino) - butano 4) - bis- (3.3 ' - olyl del ind-)]- 1 (H) - pyrrole-2,5-dione o una de sus sales, tales inhibidores de PKC realza la eficacia clínica de agentes oncolíticos y de la radioterapia.




Documento Original:


Use of protein kinase C inhibitors to enhance the clinical efficacy of oncolytic agents and radiation therapy

Inventor(s): 
Jirousek;  Michael R.  (Indianapolis,  IN,  US) , Información de contacto y correo electrónico
Stramm;  Lawrence E.  (Indianapolis,  IN,  US) , Información de contacto y correo electrónico
Ways;  Douglas Kirk  (Indianapolis,  IN,  US) Información de contacto y correo electrónico
Correspondencia:  PAUL R. DARKES  (Indianapolis,  IN,  US)
Código de Serie / n º.:  09/758020
Clase actual:  514/211.08  514/49  540/545
En la clase de publicación:  514/211.08; 514/49; 540/545
Intern'l Clase:  A61K 031/70; A01N 043/04 


Demanda (s):

1. Un método para tratar un neoplasma que abarca administrar a a mamífero necesitando tal tratamiento, agente oncolítico que tiene efecto antineoplástico conjuntamente con un inhibidor del kinase de proteína C, en donde el inhibidor del kinase de proteína C realza el antineoplástico efecto del agente oncolítico.

2. El método de la demanda 1 en donde el inhibidor del kinase de proteína C es inhibidor del .beta. el isozyme del kinase de proteína C y es a bis-indolylmaleimide o un bis-indolylmaleimide macrocyclic.

3. El método de la demanda 1 en donde el inhibidor del kinase de proteína C es isozyme selectivo y donde la selectividad del isozyme se selecciona del grupo isozymes que consisten en beta-1 y beta-2.



Descripción:[0001] Este uso demanda las ventajas de la prioridad de los E.E.U.U. No. provisional del cuento por entregas del uso. 60/016.658 archivado el 1 de mayo de 1996.FONDO DE LA INVENCIÓN[0002] 1. Campo de la invención[0003] La actual invención se dirige ampliamente a un método para realzar efectos del contra-neoplasma de chemotherapies y de radioterapias con PKC inhibidores. La actual invención se dirige particularmente al uso de Inhibidores del Kinase de proteína C (PKC), especialmente una clase particular de inhibidores selectivos del isozyme PKC conjuntamente con un agente oncolítico o .gamma. - irradiación para realzar sus efectos del contra-neoplasma adentro tratamiento de neoplasmas.[0004] 2. Descripción del arte relacionado[0005] Los tratamientos terapéuticos se han desarrollado sobre los años para tratar neoplasmas. Hay dos acercamientos importantes para tratar neoplasmas: 1) quimioterapia que emplea agentes oncolíticos, y) radioterapia 2, e.g., .gamma. - irradiación. Agentes oncolíticos y .gamma. - causa de la irradiación efectos citotóxicos, preferencial a las células del tumor, y muerte de la célula de la causa.[0006] Los estudios han demostrado que .gamma. - irradiación y ciertos grupos de los agentes oncolíticos afirman sus efectos citotóxicos activando programado muerte o apoptosis de la célula. Un equilibrio entre las actividades de apoptotic y los caminos intracelulares antiapoptotic del transduction de la señal son importantes hacia la decisión de una célula de experimentar apoptosis en respuesta a quimioterapia antedicha así como radioterapia.[0007] Los inhibidores de PKC se han propuesto para la terapia del cáncer, e.g. vea los E.E.U.U. Patente. No. 5.552.391, y las actividades de PKC se han indicado para ejercer efectos antiapoptotic, especialmente en respuesta a radioterapias, e.g., .gamma. - irradiación. Particularmente, los estudios han demostrado eso la activación de

EE.UU. Aplicación:  20010001791